Lasmiditan

Identifizierung

Name Lasmiditan Beitrittsnummer DB11732 Beschreibung

Lasmiditan ist ein orales Medikament zur Beendigung von Migränekopfschmerzen, das erstmals im Oktober 2019 in den USA zugelassen wurde.7,9

Traditionell wurde die Triptan-Klasse von Anti-Migräne-Medikamenten (z. B. Sumatriptan) bevorzugt bei der akuten Behandlung von Migränekopfschmerzen eingesetzt migräne aufgrund ihrer relativ günstigen Wirksamkeit und Sicherheit. Ihre Verwendung ist jedoch nicht ohne Bedenken, und ihre vasokonstriktive Aktivität kann zu Blutdrucklabilität und anderen kardiovaskulären Nebenwirkungen führen – aus diesem Grund sind diese Medikamente weniger geeignet für den Einsatz bei Patienten mit vorbestehenden kardiovaskulären Erkrankungen.4 Triptane brechen Migräne über die Wirkung an mehreren Serotoninrezeptoren ab, einschließlich 5-HT1D- und 5-HT1B-Rezeptoren, und die Aktivität am 5-HT1B-Rezeptor wurde spezifisch mit ihrer vasokonstriktiven Aktivität in Verbindung gebracht.4,6

Lasmiditan ist im Gegensatz dazu ein hochselektiver Agonist von 5-HT1F-Rezeptoren, der praktisch keine Affinität zu anderen Rezeptoren aufweist, die für das nachteilige Wirkungsprofil seiner Vorgänger weitgehend verantwortlich zu sein scheinen – mit anderen Worten, die Selektivität von Lasmiditan ermöglicht die erfolgreiche Beendigung von Migräne ohne Vasokonstriktion.6,5 Selektivität für 5-HT1F, ein Mangel an vasokonstriktiver Aktivität und die Fähigkeit, Migräne durch neuronale Hemmung zu beenden, haben zur Schaffung einer neuen Klasse von Anti-Migräne-Medikamenten geführt, bei denen Lasmiditan das erste und einzige Mitglied ist: die neural wirkenden Anti-Migräne-Medikamente (NAAMAs).6,1

Typ Small Molecule Groups zugelassen, Prüfsubstanz

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Ähnliche Strukturen

Struktur für Lasmiditan (DB11732)

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Gewicht Durchschnitt: 377,367
Monoisotopic: 377.135111321 Chemische Formel C19H18F3N3O2 Synonyme

  • Lasmiditan

Externe IDs

  • COL 144
  • COL-144

Pharmakologie

Pharmacology

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Indikation

Lasmiditan ist zur akuten Behandlung von Migräne mit oder ohne Aura bei Erwachsenen indiziert.7

Assoziierte Erkrankungen

  • Migräne mit oder ohne Aura

Kontraindikationen & Blackbox-WarnungenContraindications

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Pharmakodynamik

Lasmiditan gehört zu einer neuen und neuartigen Klasse von akuten Anti-Migräne-Medikamenten, die ihre Wirkung eher durch Hemmung der neuronalen Zündung als durch Vasokonstriktion der Hirnarterien ausüben.2 Lasmiditan scheint einen relativ schnellen Wirkungseintritt zu haben (ein wichtiges Merkmal bei der akuten Migränebehandlung), wobei einige Patienten innerhalb von 20 Minuten einen Nutzen melden.6 Aufgrund seiner Fähigkeit, eine ZNS-Depression zu verursachen (z. Benommenheit, Schwindel), kann Lasmiditan zu erheblichen Beeinträchtigungen des Fahrverhaltens führen, und den Patienten sollte geraten werden, mindestens 8 Stunden nach der Dosierung nicht an Aktivitäten teilzunehmen, die geistige Wachsamkeit erfordern.7 Lasmiditan kann ein gewisses Missbrauchspotenzial bergen und sollte bei Patienten, bei denen das Risiko eines Drogenmissbrauchs besteht, mit Vorsicht angewendet werden – die kontrollierte Substanzplanung wird derzeit in den USA von der Drug Enforcement Administration (DEA) überprüft.7

Wirkmechanismus

Die akute Behandlung von Migränekopfschmerzen wurde in der Vergangenheit über eine Verengung der zerebralen Blutgefäße erreicht, da die bei Migräne beobachtete akute Erweiterung dieser Gefäße als Ursache für die damit verbundenen Schmerzen angesehen wurde.2 Die neurogene Hypothese der Migräne-Pathophysiologie, eine Alternative zur vaskulären Hypothese, legt nahe, dass die zerebrale Vasodilatation ein sekundärer Mechanismus in der Migräne-Pathogenese ist und dass der Hauptfaktor für Migräne-Kopfschmerzen die erhöhte pathogene Befeuerung der Trigeminusnervenbahnen ist.2,6

Während der genaue Wirkungsmechanismus von Lasmiditan unklar ist, unterstützt es wahrscheinlich diese neurogene Hypothese, indem es seine therapeutischen Wirkungen durch einen starken und selektiven Agonismus des 5-HT1F-Rezeptors ausübt.7 5-HT1F-Rezeptoren befinden sich sowohl im zentralen als auch im peripheren Nervensystem (am zentralen und peripheren Ende der Trigeminusneuronen) und scheinen zur Hyperpolarisation der Nervenenden und zur Hemmung der trigeminusneuronalen Aktivität beizutragen.1,4 Der Agonismus von Lasmiditan an diesen Rezeptoren kann daher die Zündung von Trigeminusnerven hemmen, die für Migränekopfschmerzen verantwortlich sind.

Lasmiditan hat praktisch keine Affinität zu anderen 5-HT-Rezeptorsubtypen oder Monoaminrezeptoren (z. B. adrenerg, dopaminerg).1,2,6

Ziel Aktionen Organismus
A5-Hydroxytryptamin-Rezeptor 1F
Agonist
Mensch

Resorption

Die orale Resorption von Lasmiditan erfolgt schnell mit einer medianen tmax von 1.8 stunden.7 Eine offene Studie zur Resorptionspharmakokinetik ergab, dass Cmax und AUC0-t von Lasmiditan nach oraler Verabreichung 322,8 ± 122,0 ng/ml und 1892 ± 746,0 ng betrugen.h/mL, beziehungsweise.1 Die orale Bioverfügbarkeit von Lasmiditan wurde mit etwa 40% angegeben.4

Die gleichzeitige Anwendung von Lasmiditan mit einer fettreichen Mahlzeit erhöhte die Cmax und die AUC um 22% bzw. 19% und verzögerte die Tmax um etwa 1 Stunde – diese Unterschiede in der Resorption sind relativ gering und es ist unwahrscheinlich, dass sie klinisch signifikant sind.7 In ähnlicher Weise wurde festgestellt, dass schwere Nierenfunktionsstörungen und leicht bis mittelschwere Leberfunktionsstörungen sowohl die AUC als auch die Cmax erhöhten, jedoch nicht in klinisch signifikantem Ausmaß.7

Verteilungsvolumen

Es wurde gezeigt, dass Lasmiditan die Blut-Hirn-Schranke durchdringt.1

Proteinbindung

Lasmiditan zeigt eine konzentrationsunabhängige Plasmaproteinbindung von ca. 55-60%.7

Metabolismus

Der hepatische und extrahepatische Metabolismus von Lasmiditan wird hauptsächlich durch Nicht-CYP-Enzyme katalysiert, wobei die Ketonreduktion der primäre Weg zu sein scheint.7 Während die spezifischen Enzyme, die am Metabolismus von Lasmiditan beteiligt sind, nicht aufgeklärt wurden, gibt die FDA-Kennzeichnung an, dass die folgenden Enzyme nicht am Metabolismus beteiligt sind: Monoaminoxidasen, CYP450-Reduktase, Xanthinoxidase, Alkoholdehydrogenase, Aldehyddehydrogenase und Aldo-Keto-Reduktasen.7 Die Metaboliten von Lasmiditan wurden in veröffentlichten Studien nicht charakterisiert, aber zwei seiner Metaboliten (M7 und M18) gelten als pharmakologisch inaktiv.7

Eliminationsweg

Lasmiditan wird hauptsächlich über den Metabolismus eliminiert7, wobei die renale Ausscheidung nur einen kleinen Teil der Gesamtausscheidung ausmacht. Von der geringen Menge des Arzneimittels, die nach der Dosis im Urin gefunden wurde, bestehen etwa 66% aus Lasmiditans S-M8-Metaboliten. Nur 3% einer verabreichten Dosis Lasmiditan wurden unverändert im Urin wiedergefunden,7 was weiter auf einen relativ ausgedehnten Metabolismus dieses Arzneimittels hindeutet.

Halbwertszeit

Die mittlere Eliminationshalbwertszeit von Lasmiditan beträgt 5,7 Stunden.7

Clearance nicht verfügbar NebenwirkungenMedicalerrors

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Toxizität

Daten zur Überdosierung von Lasmiditan sind derzeit nicht verfügbar. Präklinische toxikologische Studien an Mäusen ergaben keine Hinweise auf Karzinogenese, Mutagenese oder Beeinträchtigung der Fertilität7 bei Plasmakonzentrationen, die deutlich über denen beim Menschen lagen.

Betroffene Organismen nicht verfügbar Signalwege nicht verfügbar Pharmakogenomische Wirkungen/UAW nicht verfügbar

Wechselwirkungen

Arzneimittelwechselwirkungen

Diese Informationen sollten nicht ohne die Hilfe eines Gesundheitsdienstleisters interpretiert werden. Wenn Sie glauben, dass eine Interaktion auftritt, wenden Sie sich sofort an einen Gesundheitsdienstleister. Das Fehlen einer Interaktion bedeutet nicht unbedingt, dass keine Interaktionen existieren.
  • Zugelassen
  • Tierärztlich zugelassen
  • Nutrazeutikum
  • Illegal
  • Zurückgezogen
  • Prüfpräparat
  • Experimentell
  • Alle Arzneimittel
Arzneimittel Wechselwirkung
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Interaktionen in Ihre Software
Abemaciclib Die Serumkonzentration von Abemaciclib kann erhöht werden, wenn es mit Lasmiditan kombiniert wird.
Acebutolol Lasmiditan kann die bradykarden Aktivitäten von Acebutolol erhöhen.
Acetazolamid Das Risiko oder der Schweregrad von Nebenwirkungen kann erhöht sein, wenn Acetazolamid mit Lasmiditan kombiniert wird.
Acetophenazin Das Risiko oder der Schweregrad von Nebenwirkungen kann erhöht sein, wenn Acetophenazin mit Lasmiditan kombiniert wird.
Aclidinium Lasmiditan kann die dämpfende Wirkung von Aclidinium auf das Zentralnervensystem (ZNS) verstärken.
Afatinib Die Serumkonzentration von Afatinib kann erhöht werden, wenn es mit Lasmiditan kombiniert wird.
Agomelatin Das Risiko oder der Schweregrad von Nebenwirkungen kann erhöht sein, wenn Agomelatin mit Lasmiditan kombiniert wird.
Alfentanil Das Risiko oder der Schweregrad des Serotonin-Syndroms kann erhöht sein, wenn Alfentanil mit Lasmiditan kombiniert wird.
Alimemazin Das Risiko oder der Schweregrad von Nebenwirkungen kann erhöht sein, wenn Alimemazin mit Lasmiditan kombiniert wird.
Allopurinol Die Serumkonzentration von Allopurinol kann erhöht werden, wenn es mit Lasmiditan kombiniert wird.
Interactions

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Wechselwirkungen mit Lebensmitteln

  • Vermeiden Sie Alkohol.
  • Mit oder ohne Nahrung einnehmen. Die gleichzeitige Anwendung mit Nahrungsmitteln verändert die Pharmakokinetik geringfügig, jedoch nicht in klinisch signifikantem Maße.

Produkte

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Produktbestandteile

Bestandteil UNII CAS InChI-Schlüssel
Lasmiditansuccinat W64YBJ346B 439239-92-6 MSOIHUHNGPOCTH-UHFFFAOYSA-N

Markenname Verschreibungspflichtige Produkte

Name Dosierung Stärke Route Etikettierer Marketing Anfang Marketing Ende Region Bild
Reyvow Tablette 50 mg/ 1 Oral Eli Lilly und Unternehmen 2020-08-21 Nicht zutreffend USUS-Flagge
Reyvow Tablette 50 mg/ 1 Oral Eli Lilly und Unternehmen 2019-10-11 Nicht zutreffend USUS-Flagge
Reyvow Tablette 200 mg/1 Oral Eli Lilly und Unternehmen 2020-12-18 Nicht zutreffend USUS-Flagge
Reyvow Tablette 100 mg/ 1 Oral Eli Lilly und Unternehmen 2020-08-21 Nicht zutreffend USUS-Flagge
Reyvow Tablette 100 mg/ 1 Oral Eli Lilly und Unternehmen 2019-10-11 Nicht anwendbar USUS-Flagge

Categories

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Beschreibung Diese Verbindung gehört zur Klasse der organischen Verbindungen, die als 4-Halogenbenzoesäuren und Derivate bekannt sind. Dies sind Benzoesäuren oder Derivate, die an der 4-Position des Benzolrings ein Halogenatom tragen. Königreich Organische Verbindungen Superklasse Benzenoide Klasse Benzol und substituierte Derivate Unterklasse Benzoesäuren und Derivate Direkte Eltern 4-Halogenbenzoesäuren und Derivate Alternative Eltern 2-Halogenbenzoesäuren und Derivate / Benzamide / Arylalkylketone / Benzoylderivate / Fluorbenzole / Arylfluoride / Pyridine und Derivate / Piperidine / Gamma-Aminoketone / Imidolactame / Heteroaromatische Verbindungen / Vinyloge Halogenide / Trialkylamine / Aminosäuren und Derivate / Sekundäre Carbonsäureamide / Azacyclische Verbindungen / Kohlenwasserstoffderivate / Organische Oxide / Organofluorides / Organopnictogen compounds show 10 more Substituents 2-halobenzoic acid or derivatives / 4-halobenzoic acid or derivatives / Amine / Amino acid or derivatives / Aromatic heteromonocyclic compound / Aryl alkyl ketone / Aryl fluoride / Aryl halide / Aryl ketone / Azacycle / Benzamide / Benzoyl / Carboxamide group / Carboxylic acid derivative / Fluorobenzene / Gamma-aminoketone / Halobenzene / Heteroaromatic compound / Hydrocarbon derivative / Imidolactam / Ketone / Organic nitrogen compound / Organic oxide / Organic oxygen compound / Organofluoride / Organohalogen compound / Organoheterocyclic compound / Organonitrogen compound / Organooxygen compound / Organopnictogen compound / Piperidine / Pyridine / Secondary carboxylic acid amide / Tertiary aliphatic amine / Tertiary amine / Vinylogous halide show 26 more Molecular Framework Aromatic heteromonocyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII 760I9WM792 CAS number 439239-90-4 InChI Key XEDHVZKDSYZQBF-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C19H18F3N3O2/c1-25-7-5-11(6-8-25)18(26)15-3-2-4-16(23-15)24-19(27)17-13(21)9-12(20)10-14(17)22/h2-4,9-11H,5-8H2,1H3,(H,23,24,27)

IUPAC Name

2,4,6-trifluoro-N-benzamide

SMILES

CN1CCC(CC1)C(=O)C1=CC=CC(NC(=O)C2=C(F)C=C(F)C=C2F)=N1

General References

  1. Capi M, de Andres F, Lionetto L, Gentile G, Cipolla F, Negro A, Borro M, Martelletti P, Curto M: Lasmiditan for the treatment of migraine. Expert Opin Investig Drugs. 2017 Feb;26(2):227-234. doi: 10.1080/13543784.2017.1280457.
  2. Nelson DL, Phebus LA, Johnson KW, Wainscott DB, Cohen ML, Calligaro DO, Xu YC: Preclinical pharmacological profile of the selective 5-HT1F receptor agonist lasmiditan. Cephalalgia. 2010 Oct;30(10):1159-69. doi: 10.1177/0333102410370873. Epub 2010 Juni 15.
  3. Lupi C, Benemei S, Guerzoni S, Pellesi L, Negro A: Pharmakokinetik und Pharmakodynamik neuer akuter Behandlungen für Migräne. Experte Opin Droge Metabicol. 2019 Beschädigen;15(3): 189-198. doi: 10.1080/17425255.2019.1578749. Epub 2019 Februar 12.
  4. Vila-Pueyo M: Gezielte 5-HT1F-Therapien für Migräne. In: Neurotherapeutics. 2018 April;15(2):291-303. ust-idnr.: 10.1007/s13311-018-0615-6.
  5. Rubio-Beltran E, Labastida-Ramirez A, Haanes KA, van den Bogaerdt A, Bogers AJJC, Zanelli E, Meeus L, Danser AHJ, Gralinski MR, Senese PB, Johnson KW, Kovalchin J, Villalon CM, MaassenVanDenBrink A: Charakterisierung der Bindung, funktionellen Aktivität und kontraktilen Reaktionen des selektiven 5-HT1F-Rezeptoragonisten Lasmiditan. In: Br J Pharmacol. 2019 August 16. doi: 10.1111/Std.14832.
  6. Reuter U, Israel H, Neeb L: Das pharmakologische Profil und die klinischen Aussichten des oralen 5-HT1F-Rezeptoragonisten Lasmiditan bei der akuten Behandlung von Migräne. In: Ther Adv Neurol Disord. 2015 Januar;8(1):46-54. doi: 10.1177/1756285614562419.
  7. FDA Zugelassene Medikamente: Reyvow
  8. AChemBlock: Lasmiditan hemisuccinate MSDS
  9. FDA Pressemitteilung: Lasmiditan Zulassung

Externe Links PubChem Compound 11610526 PubChem Substance 347828091 ChemSpider 9785281 RxNav 2256930 ChEMBL CHEMBL3039520 ZINC ZINC000003818355 Wikipedia Lasmiditan

Klinische Studien

Klinische Studien

Phase Status Zweck Bedingungen Anzahl
3 Aktiv Nicht aktiv Behandlung Migräne 1
3 Abgeschlossen Behandlung Akute Migräne 1
3 Abgeschlossen Behandlung Migräneerkrankungen 1
3 Abgeschlossen Behandlung Migräne mit oder ohne Aura 1
3 Noch nicht rekrutiert Behandlung Akute Migräne 1
3 Rekrutierung Behandlung Migräne 2
2 Abgeschlossen Behandlung Migräne 2
2 Abgeschlossen Behandlung Migräneerkrankungen 1
1 Abgeschlossen Grundlagenforschung Gesunde Freiwillige 12
1 Abgeschlossen Grundlagenforschung Migräne 4

Pharmakoökonomie

Hersteller

Nicht verfügbar

Verpacker

Nicht verfügbar

Darreichungsformen

Form Strecke Stärke
Tablette Oral 100 mg/1
Tablette Zum Einnehmen 200 mg/1
Tablette Zum Einnehmen 50 mg/1

Preise nicht verfügbar Patente

Patentnummer Pädiatrische Erweiterung Genehmigt Läuft ab (geschätzt) Region
US8748459 Nein 2014-06-10 2023-03-27 UNS  UNS flagge
US7423050 Nein 2008-09-09 2025-04-06 UNS  UNS flagge

Eigenschaften

Zustand Fest Experimentelle Eigenschaften nicht verfügbar vorhergesagte Eigenschaften

Eigenschaft Wert Quelle
Wasserlöslichkeit 0,0175 mg/ml ALOGPS
LogP 2.76 ALOGPS
LogP 3.3 ChemAxon
Protokolle -4.3 ALOGPS
pKa (Strongest Acidic) 12.23 ChemAxon
pKa (Strongest Basic) 7.99 ChemAxon
Physiological Charge 1 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 4 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 1 ChemAxon
Polar Surface Area 62.3 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 4 ChemAxon
Refractivity 96.15 m3·mol-1 ChemAxon
Polarizability 35.6163 ChemAxon
Anzahl der Ringe 3 ChemAxon
Bioverfügbarkeit 1 ChemAxon
Fünferregel Ja ChemAxon
Ghose Filter Ja ChemAxon
Vebersche Regel Nein ChemAxon
MDDR-ähnliche Regel Nein ChemAxon

Vorhergesagte ADMET-Funktionen nicht verfügbar

Spektren

Massenspezifikation (NIST) nicht verfügbar Verfügbare Spektren

Spektrum Spektrum Typ Splash Schlüssel
Vorhergesagtes MS/MS-Spektrum – 10V, positiv (annotiert) Vorhergesagtes LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhergesagtes MS/MS-Spektrum – 20V, positiv (annotiert) Vorhergesagtes LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhergesagtes MS/MS-Spektrum – 40V, positiv (annotiert) Vorhergesagtes LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhergesagtes MS/MS-Spektrum – 10V, negativ (Mit Anmerkungen versehen) Nicht verfügbar
Vorhergesagtes MS/MS-Spektrum – 20V, Negativ (kommentiert) Vorhergesagtes LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhergesagtes MS/MS-Spektrum – 40V, Negativ (kommentiert) Vorhergesagtes LC-MS/MS Nicht verfügbar

Ziele

Art Proteinorganismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Ja

Aktionen

Agonist

Allgemeine Funktion Serotoninrezeptoraktivität Spezifisch Funktion G-Protein gekoppelter Rezeptor für 5-Hydroxytryptamin (Serotonin). Fungiert auch als Rezeptor für verschiedene Alkaloide und psychoaktive Substanzen. Die Ligandenbindung bewirkt eine Konformationsänderung, die auslöst… Gen-Name HTR1F Uniprot Identifikation P30939 Uniprot-Name 5-hydroxytryptamine Empfänger 1F Molekulargewicht 41708,505 Da

  1. Reuter U, Israel H, Neeb L: Das pharmakologische Profil und die klinischen Aussichten des oralen 5-HT1F-Rezeptoragonisten Lasmiditan bei der akuten Behandlung von Migräne. In: Ther Adv Neurol Disord. 2015 Januar;8(1):46-54. doi: 10.1177/1756285614562419.
  2. FDA Zugelassene Medikamente: Reyvow

Enzyme

Art Proteinorganismus Menschen Pharmakologische Wirkung

Nein

Aktionen

Inhibitor

Lasmiditan erwies sich in vitro als Inhibitor von CYP2D6, nachfolgende In-vivo-Interaktionsstudien zeigten jedoch keine klinisch signifikante Hemmung des Dextromethorphanstoffwechsels, eines anerkannten Substrats von CYP2D6.

Allgemeine Funktion Steroid-Hydroxylase-Aktivität Spezifische Funktion Verantwortlich für den Stoffwechsel vieler Medikamente und Umweltchemikalien, die es oxidiert. Es ist am Metabolismus von Medikamenten wie Antiarrhythmika, Adrenozeptor-Antagonisten und trizyklischen beteiligt… Genname CYP2D6 Uniprot Identifikation P10635 Uniprot-Name Molekulargewicht 55768,94 Da Zytochrom P450 2D6

  1. FDA zugelassene Medikamente: Reyvow

Transporters

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate
Inhibitor

General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function Energy-dependent efflux pump responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

  1. FDA Approved Drugs: Reyvow

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Inhibitor

General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function High-capacity urate exporter functioning in both renal and extrarenal urate excretion. Plays a role in porphyrin homeostasis as it is able to mediates the export of protoporhyrin IX (PPIX) both fro… Gene Name ABCG2 Uniprot ID Q9UNQ0 Uniprot Name ATP-binding cassette sub-family G member 2 Molecular Weight 72313.47 Da

  1. FDA zugelassene Medikamente: Reyvow

Pharmakologische Wirkung

Nein

Wirkungen

Inhibitor

Lasmiditan scheint OCT1-Transporter in vitro zu hemmen, aber nachfolgende Arzneimittelwechselwirkungsstudien mit Sumatriptan, einem Substrat von OCT1, zeigten keine Veränderungen der Pharmakokinetik von Sumatriptan.

Allgemeine Funktion Sekundäre aktive organische Kationentransmembrantransporteraktivität Spezifische Funktion Transloziert eine breite Palette organischer Kationen mit verschiedenen Strukturen und Molekulargewichten, einschließlich der Modellverbindungen 1-Methyl-4-Phenylpyridinium (MPP), Tetraethylammonium (TEA), N-1-methylnico… Genname SLC22A1 Uniprot IDENTIFIKATION O15245 Uniprot-Name Träger der gelösten Stoffe Familie 22 Mitglied 1 Molekulargewicht 61153.345 Da

  1. FDA zugelassene Medikamente: Reyvow

Art Proteinorganismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Inhibitor

Es wurde festgestellt, dass Lasmiditan in vitro MATE1-Effluxtransporter hemmt; Die klinische Bedeutung dieser Hemmung in vivo ist unklar.

Allgemeine Funktion Einwertiges Kation: Protonen-Antiporter-Aktivität Spezifische Funktion Gelöster Transporter für Tetraethylammonium (TEA), 1-Methyl-4-phenylpyridinium (MPP), Cimetidin, N-Methylnicotinamid (NMN), Metformin, Kreatinin, Guanidin, Procainamid, Topotecan, Östronsulfat… Gen-Name SLC47A1 Uniprot Identifikation Q96FL8 Uniprot-Name Multidrug und Giftstoff-Verdrängungs-Protein 1 Molekulargewicht 61921,585 Da

  1. FDA zugelassene Medikamente: Reyvow

Art Proteinorganismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Inhibitor

Es wurde festgestellt, dass Lasmiditan in vitro MATE2-Effluxtransporter hemmt; Die klinische Bedeutung dieser Hemmung in vivo ist unklar.

General Function Drug transmembrane transporter activity Specific Function Solute transporter for tetraethylammonium (TEA), 1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP), cimetidine, N-methylnicotinamide, metformin, creatinine, guanidine, procainamide, topotecan, estrone sulfate, acy… Gene Name SLC47A2 Uniprot ID Q86VL8 Uniprot Name Multidrug and toxin extrusion protein 2 Molecular Weight 65083.915 Da

  1. FDA Approved Drugs: Reyvow

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/ Erstellt am 20.Oktober 2016 20:43 / Aktualisiert am 21. Februar 2021 18:53